Levomitsetin va streptomitsitinlar olinishi tuzilishi va xossalari

Levomitsetin va streptomitsitinlar olinishi tuzilishi va xossalari Reja: 1.Aromatik yadroli antibiotiklar 2. Levomitsetin tuzilishi va olinishi 3.Streptomitsinlar olinishi va tuzilishi 4. Levomitsetin hamda streptomitsinlarni ishlatilishi Bu gruppaga xloromitsetin, levomitsetin va sintomitsin preparatlari kiradi. Ular ximiyaviy tuzilishi va antibakterial ta'siriga ko'ra bir-birga o'xshaydi, ulardan xloromitsetin Streptomyces venezuelae mikroorganizmi hayot faoliyatining mahsuloti bo'lib, uni birinchi marta 1947 yilda biosintetik usulda olingan. Xloromitsetin birinchi marta 1949 yilda SSR (M.M. Shemyaqin hamkasblari bilan birgalikda) va Amerika bir vaqtda sintez qilingan. Uni bizda levomitsetin nomi bilan chiqariladi. Sintomitsin ham sintetik yo'l bilan olingan bo'lib, o'zining optik inaktivligi (ratsemat) bilan llevomitsetindan farq qiladi. Levomitsetin Levomitsetin Streptomyces venezuelae kulturasini ma'lum sharoitda hosil qiladigan antibiotik-xlorominetinning ayni o'zi bo'lib, uni hozir bir necha sintetik usullar bilan olinadi. Preparatni sintez qilishda tavsiya etilgan usullardan birini quyidagicha olib boriladi: parnitrobenzoy kislotaning xlorangidriga (I) magniy etoksimal efiri (II) ta'sir ettirilsa, para-nitrobenzoy kislotaning malon efiri (II) hosil bo'ladi. So'ngra unga konsentrlangan sulfat kislota ta'sir ettirilsa, par-nitroatsetofenon (IV) paydo bo'ladi. Keyinchalik brom ta'sir ettirilsa, ά-bromatsetofenon (V) hosil qiladi. Ά-bromatsetofenon urotropin bilan urotropin ά-bromatsetofenonga (VI) o'tadi. U konsentrlangan xlorid kislota ta'sirida ά-aminoatsetofen gidroxlorid (VII) hosil qiladi. So'ngra unga atsetat angrid qo'shib qizdirilsa, atsetamidoatsetofenon (VII) hosil bo'ladi, u o'z navatida 30-36 0 temperaturada ishqoriy xossaga ega bo'lgan trietilamin katalizatori va izopropil spirti ishtirokida formaldegid bilan reaksiyaga kirishib, p-nitroatsetil-aminooksipropifenonni (IX) hosil qiladi. Uni 80-820 temperaturada va izogropil spirti ishtirokida alyuminiy izoppropilat bilan qaytarilsa, p-nitrofenil-2-atsetilamino-1-3-propandiolning eritro va tereoizmerlar aralashmasi hosil bo'ladi. Sintezning oxirgi bosqichida d-treoaminga dixloratsetat kislota yoki uning metil efirini ta'sir ettirib levomitsetin olinadi. Sintomitsinni esa ratsemat holidagi treoaminga dixloratsetat kislota yoki uning metil efirini ta'sir ettirib olinadi. Levomitsetin va sintomitsin miqdorini bromatometriya, yod-xlorometriya, spektrometriya, kolorimetriya metodlari bilan ham aniqlash mumkin. Streptomitsinlar Ko'pgina patogen mikroorganizmlar aktinomitsetlar (nursimon zamburug''lar) ta'sirida o'ladi. 1935-1937 yillarda sovet olimlari aktinomitsetlarning bunday xossalari ustida ish olib borib, 1944 yilda yangi antibiotik-streptomitsin olishgv muvaffaq bo'ldilar. Streptomitsin nursimon zamburug'' (Steptomes grisens) hayot faoliyatining mahsulotidir. Bu zamburug''dan streptomitsindan tashqari bir necha antibiotiklar olinadi. Aktidion, grizein, mannozida streptomitsinlar shular jumlasidandir. Ammo yuqorida ko'rsatilgan antibiotiklardan faqat streptomitsingina meditsinada yaxshi naf beradigan dori sifatida qo'llaniladi. Streptomitsin kasallik qo'zg'atadigan gram-musbat mikroblargagina emas, balki gram-manfiy, kislotaga chidamli mikroblarga va ayniqsa sil kasalligini qo'zg'atadigan mikroblarga ham kuchli ta'sir qilishi bilan pensillin va boshqa antibiotiklardan farq qiladi. Streptomitsinni quyidagi moddalardan tayyorlangan kultural suyuqlik sharoitda biosintez usuli bilan olinadi. Tarkibida glyukoza ammoniy sulfat, sut kislota, natriy bikarbonat, natriy xlorid, kaliy bifosfat, ozroq temir, marganets va magniy sulfat bo'lgan suvli aralashmada Steptomes grisens zamburug''ini80-120 soat ...